Int J Nanomed：新型自納米乳化藥物遞送系統具有增強雙醋瑞因的抗炎活性

導語：SNEDDS可以表示為Dcn的潛在口服藥物遞送系統，用於增強對角叉菜膠誘導的爪水腫的溶解和抗炎活性。

來源：梅斯醫學

骨關節炎的有效治療需要緩解癥狀並阻止關節退化的進展。非甾體類抗炎葯僅可緩解癥狀，並可導致腸道粘膜損傷。在吸收之前，雙醋瑞因（Dcn）被轉化為大黃酸，其抵抗軟骨退化而不影響前列腺素的產生。然而，未吸收的大黃酸在結腸中的低溶解度和輕瀉作用阻礙了其使用。因此，增強Dcn溶解性將允許在上腸道吸收改善其生物利用度並可能消除緩瀉作用。

因此，自身納米乳化藥物遞送系統（SNEDDSs）與gelucire 44/14（Glc）和d-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯（TPGS）在不同的藥物：載體重量比為1：1,1：2，1：4,1：6,1：8和1:10下通過熔融法製備並裝入硬明膠膠囊中。根據固態表徵，掃描電子顯微鏡（SEM）和製備的SNEDDS的體外評估與其相應的物理混合物（PM）和Dcn進行比較選擇最佳的組合。對優化後的系統在其形態，尺寸分布和ζ-電位方面行進一步檢查。此外，通過估計水腫和水腫抑制百分比以及腫瘤壞死因子-α（TNF-α）和半胱天冬酶-3的組織病理學檢查和免疫組織化學定位，評估優化系統對大鼠角叉菜膠誘導的爪水腫的抗炎活性。

結果顯示，與Dcn和相應的PM相比，具有任一載體的SNEDDS具有明顯增強的體外藥物釋放（P

綜上所述，該研究結果表明，SNEDDS可以表示為Dcn的潛在口服藥物遞送系統，用於增強對角叉菜膠誘導的爪水腫的溶解和抗炎活性。

原始出處：

Eltobshi AA, Mohamed E, Abdelghani GM, Nouh AT.Self-nanoemulsifying drug-delivery systems for potentiated anti-inflammatory activity of diacerein. Int J Nanomedicine. 2018 Oct 18;13:6585-6602. doi: 10.2147/IJN.S178819. eCollection 2018

本文系梅斯醫學（MedSci）原創編譯整理，轉載需授權！

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