台科大發明自組裝納米粒子，或可實現胰島素口服給葯

投稿作者：鄒小桐、趙雙萍、林景妍、魏韜 （華南農業大學食品學院）

目前，隨著重組人胰島素的發展，利用蛋白質和多肽治療慢性疾病越來越受到重視。

比如我們熟知的，1型糖尿病的治療需要經常注射胰島素，會引起疼痛，給患者帶來不便，所以，口服給葯途徑是全身給葯蛋白和肽的首選途徑之一，是一種無創且方便，並且能夠提高患者依從性的給藥方法。

然而，由於腸道通透性較差，且酶和胃酸快速降解，對其口服存在明顯的障礙，成為了吸收和發揮治療作用的主要挑戰。

為了克服這些缺點，口服蛋白質和多肽類藥物的給葯系統需要能夠保護生物療法的藥物不被胃腸道降解，增強治療藥物從胃腸道向全身循環的易位。

近日，台北醫科大學的研究團隊研究出一種由三甲基殼聚糖（TMC）和褐藻糖膠（FD）自組裝的多功能納米粒子，可用於增強胰島素的口服遞送。

相關研究表示，三甲基殼聚糖(TMC)具有良好的粘接和吸收性能，而褐藻糖膠(FD)具有降糖作用，可預防糖尿病相關併發症。而該研究團隊近日首次報道TMC聯合FD可以發展成一種多功能性納米平台，增強胰島素通過腸上皮細胞屏障的跨上皮滲透，抑製糖苷酶活性。

（fluorescenceimages of Caco-2 cell monolayers immunofluorescently stained for ZO-1 proteins after incubation with TMC/FD NPs.）

TMC / FD NPs通過以一種依賴pH的方式在胃腸道流體中釋放胰島素來保護胰島素不被降解。且NPs能夠調節人結直腸腺癌細胞單層的屏障功能，並增強胰島素在腸屏障內的單細胞轉運。TMC / FD NPs還顯示出α-葡萄糖苷酶抑制活性, 在2mg / mL時抑制率為33.2％。

（TEM micrographs of TMC/FD NPs at pH?6.0 and pH?7.4.）

該研究團隊表示，他們已製備並描繪了TMC/FD NPs，並首次證明了NPs在口服胰島素遞送中的潛在應用。具有優異口服胰島素遞送性能的納米載體有望在未來與褐藻糖膠在調節血糖水平方面的有益作用相結合，並預防糖尿病相關的併發症，用於開發先進的多功能糖尿病治療平台。

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