作者：廣東省藥學會 中山大學附屬第三醫院 全恩熙

他汀類是一類常見的心血管疾病治療藥物，又稱3-羥基-甲基戊二醯輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑製劑，具有競爭性抑制細胞內膽固醇合成早期過程中限速酶的活性，能顯著降低「壞的」膽固醇——低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C），總膽固醇，也降低甘油三酯（TG）水平和輕度升高「好的」膽固醇——高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）。

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此外，他汀類藥物還可能具有抗炎、保護血管內皮功能等作用，這些作用可能與冠心病事件減少有關。近二十年來的臨床研究顯示他汀類是當前防治高膽固醇血症和動脈粥樣硬化性疾病非常重要的藥物。

一、為何血脂不高，醫生卻給我開他汀？

有些患者看到血脂化驗單上各項值都在參考範圍內，醫生卻開了他汀，可能會心存疑惑：明明血脂不高，為什麼還要多吃這些降脂葯？事實上，血脂化驗單上的正常值只是一個針對健康人群籠統的參考範圍，還要具體情況具體分析。不同情況的患者，血脂處理策略也是不同的。例如，冠心病或腦梗死患者，無論其膽固醇是否增高，均應服用他汀；如果糖尿病患者LDL-C≥2.6mmol/L，也應該服用他汀；糖尿病合併高血壓的患者，只要LDL-C≥1.8 mmol/L就應用藥。

多數接受他汀治療的患者需要長期服藥，膽固醇降到目標值後也要繼續堅持治療。擅自停葯會導致膽固醇再次升高，增加心腦血管事件發生風險。

二、他汀晚上服用效果更好嗎？

膽固醇合成的限速酶HMG-CoA還原酶自有其個性；它有晝夜節律，活性在中午最低，半夜最高。對於短半衰期的藥物，比如辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀，如果夜間服用他汀，血漿消除半衰期在數個小時，半夜時正好到達血葯濃度高峰，可以起到最佳效果。但對於緩釋或控釋劑型，以及新一代阿托伐他汀（半衰期長達14小時）和瑞舒伐他汀（半衰期長達19小時），均不需要特意在夜間服用。有小部分的患者，服用他汀後可能伴隨失眠的副作用，完全可以在早晨服用他汀，以減輕失眠的副作用。事實上，仔細閱讀這兩種藥品說明書，也可以發現上面已經標明「可以在任意時間給葯，且不受進食影響」。

三、他汀類說明書上不良反應羅列那麼長，有哪些需要注意的？

雖然說明書上羅列的不良反應確實很多，但這正是因為其在開發過程中有長久的臨床實踐支撐，詳盡的信息給臨床治療的安全性增加了一道防線。在醫生或藥師的指導下合理用藥，他汀是一種很安全的藥物。反而是簡單粗暴的寫著「不良反應不詳「的藥物，卻要在服藥之前三思。

大多數人對他汀的耐受性良好，副作用通常較輕且短暫，包括頭痛、失眠、抑鬱，以及消化不良、腹瀉、腹痛、噁心等消化道癥狀。這種情況不要輕易放棄他汀治療，可以在醫生或藥師的建議下嘗試更換另一種他汀。

肌肉毒性包括肌病和橫紋肌溶解症以及肝損傷是用他汀類藥物最顯著和有據可查的不良效應，且呈劑量依賴性。因此，啟動他汀治療開始後4～8周複查血脂及肝功能與肌酸激酶（CK）。若無特殊情況，逐步改為每6~12個月複查1次。

肌肉癥狀可能變化從輕度問題，例如，疼痛，觸痛無力有或CK升高（升高超過正常上限的10倍），至橫紋肌溶解症的最嚴重情況（非常罕見）。當接受他汀治療時，出現不明原因的肌痛需要引起重視，及時就診。

用他汀類藥物在治療的頭幾個月中一般發生無癥狀轉氨酶升高是可逆的。輕度轉氨酶升高（低於正常上限3倍）並不看作是治療的禁忌症。如果經常喝酒，建議戒酒，並控制飲食、增加運動。有些活動性肝炎患者的肝功能損害很嚴重，這部分患者就不能使用大劑量他汀。

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