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孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特之間的區別

作者:葯評中心 Gcplive



孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特,名稱相似,而且都可用於預防和治療支氣管哮喘及過敏性鼻炎。這三種藥物之間有何區別呢?


一、作用機制不同

孟魯司特和扎魯司特屬於抗炎平喘葯,可阻滯強效炎症介質半胱氨醯白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)與I型半胱氨醯白三烯(CysLT1)受體的結合,發揮抗炎和舒張支氣管作用。

曲尼司特屬於抗過敏平喘葯,可穩定肥大細胞和嗜鹼性粒細胞膜,阻止組胺、5-羥色胺等過敏介質釋放,並有H1受體阻斷作用。曲尼司特的作用強於色甘酸鈉。

孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特之間的區別

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二、臨床地位不同

雖然孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特都可用於預防和治療支氣管哮喘及過敏性鼻炎,但臨床地位不同。

孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特之間的區別

1、過敏性鼻炎

白三烯是引起過敏性鼻炎發病過程中鼻塞、流涕等癥狀的重要炎性介質,白三烯受體拮抗劑(孟魯司特、扎魯司特)為過敏性鼻炎治療的一線藥物。

曲尼司特屬於抗過敏平喘葯,為過敏性鼻炎治療的二線藥物,對緩解噴嚏、流涕和鼻癢癥狀有一定效果,但對鼻塞的改善不明顯,而且起效較慢,主要作為預防用藥使用。

2、支氣管哮喘

白三烯受體拮抗劑(孟魯司特、扎魯司特)具有支氣管擴張作用和抗炎作用,但其支氣管擴張作用不及β2-腎上腺素受體激動葯,抗炎作用不如吸入性糖皮質素(ICS)。

白三烯受體拮抗劑,不能代替β2-腎上腺素受體激動藥用於哮喘的急救;ICS是控制哮喘的首選藥物,白三烯受體拮抗劑可作為輕度哮喘的替代治療藥物和中重度哮喘的聯合用藥。

曲尼司特在哮喘治療中作用較弱,主要用於伴有變應性鼻炎的哮喘患者。但也被批准用於特應性皮炎、疤痕疙瘩的治療。

特別提醒:

在不同哮喘患者中,白三烯的合成量和白三烯受體的反應不同,白三烯受體拮抗劑對某些患者的療效較差。


三、用法用量不同

孟魯司特不受食物的影響,可進食時服用;

扎魯司特的吸收受食物影響較大,建議餐前1小時或餐後1小時服用。

曲尼司特起效慢,在易發季節前半月服用,能起到預防作用。

孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特之間的區別

特別提醒:

孟魯司特顆粒在服用時才能打開包裝袋。打開包裝袋以後應立即服用全部的劑量(15分鐘內)。

孟魯司特顆粒可直接服用,與一勺室溫或冷的軟性食物(如蘋果醬)混合服用,或溶解於一茶匙室溫或冷的嬰兒配方奶粉或母乳服用。不應溶解於除嬰兒配方奶粉或母乳外的其它液體中服用。(說明書)


四、副作用不同

孟魯司特、扎魯司特、曲尼司特一般耐受性良好,但需要特別警惕以下不良反應:

孟魯司特:可引起精神系統紊亂,包括攻擊性行為或敵對性,自殺的想法和行為(自殺)等。

扎魯司特:可引起嚴重的肝損害,並且有死亡報道,應特別注意肝毒性的癥狀和體征。

曲尼司特:偶可引起膀胱刺激癥狀和肝功能異常。


五、相互作用不同

孟魯司特是CYP28的抑製劑,但一般不會對紫杉醇、羅格列酮、瑞格列奈產生影響。

扎魯司特是CYP2C9和CYP3A4抑製劑。紅霉素可使扎魯司特血漿濃度降低約40%,茶鹼可使血葯濃度下降大約30%,與華法令合用能導致最大凝血酶原時間延長約35%。



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