骨質疏鬆症新葯！安進Evenity在美國上市，首個具「促進骨形成＋降低骨吸收」雙重作用的藥物

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生物技術巨頭安進（Amgen）近日宣布，在美國市場推出骨質疏鬆症新葯Evenity（romosozumab-aqqg），該葯於4月9日獲得美國食品和藥物管理局（FDA）批准，用於治療存在骨折高風險的絕經後女性患者中的骨質疏鬆症。值得一提的是，Evenity是美國市場首個也是唯一一個具有雙重作用的骨質疏鬆症新葯：既能增加骨形成，又能減少骨吸收，降低骨折風險。

Evenity由安進與優時比在全球範圍內進行共同開發。今年1月，Evenity在日本獲得批准，用於骨折高危男性患者和絕經後女性骨質疏鬆症患者，降低骨折風險並增加骨密度。此次批准，也是Evenity在全球範圍內獲得的首個監管批准。今年3月初，Evenity已在日本市場上市銷售。目前，Evenity也正在接受歐洲藥品管理局（EMA）的審查。

Evenity是一種單克隆抗體藥物，通過皮下注射給葯，每月一次，整個治療療程為12個月。在美國市場，Evenity定價為每劑1825美元，整個12個月療程合計21900美元，這一價格標籤較目前市面上的合成代謝藥物（每日注射一次，持續治療18-24個月）低34-74%。需要指出的是，患者在完成Evenity整個療程治療後，應考慮使用抗再吸收劑繼續治療，例如Prolia。

另外值得注意的是，在美國，Evenity的藥物標籤中附有一則黑框警告，提示該葯可能會增加心肌梗死（心臟病發作）、中風和心血管死亡的風險。該葯不應在過去一年內心臟病發作或中風的患者中使用。在其他心血管風險因素的患者中，應權衡治療益處是否大於風險。如果患者在治療過程中發生心臟病發作或中風，應停止Evenity治療。

Evenity的開發項目包括3個關鍵性III期臨床研究，入組超過11000例患者，其中：FRAME是一項安慰劑對照研究，入組了7180例存在骨折風險的絕經後女性骨質疏鬆症患者；ARCH是一項活性藥物對照研究，入組了4093例之前已發生一次骨折的絕經後女性骨質疏鬆症患者；BRIDGE研究則入組了245例存在骨折高風險的男性骨質疏鬆症患者。

Evenity在美國的獲批，是基於其中的FRAME研究和ARCH研究的數據。此外，FDA還要求開展上市後研究，評估Evenity在絕經後女性骨質疏鬆症患者中的心血管安全性，包括一項為期5年的觀察性可行性研究，隨後可能進行一項比較安全性研究。

目前，安進已擁有一款治療骨質疏鬆症的生物製劑Prolia（denosumab），該葯於2010年獲准上市，2018年全球銷售額達到了22.8億美元。Prolia是首個專門靶向RANK配體（RANKL，一種調節破骨細胞的重要因子）的抑製劑，能夠有效抑制骨吸收，適用於骨質疏鬆症的長期治療，用藥方面，該葯每6個月皮下注射一次，每年只需注射2次。截至目前，Prolia已獲全球多個國家和地區批准，在美國和歐盟，Prolia已獲批3個適應症，分別為：（1）用於存在骨折高風險的絕經後女性和男性，治療骨質疏鬆症；（2）用於接受雄激素剝奪療法治療前列腺癌的骨折高風險男性患者，用於增加骨量；（3）用於存在骨折高風險的糖皮質激素誘導的骨質疏鬆症（GIOP） 患者的治療。

Evenity是一種單克隆抗體藥物，通過抑制骨硬化蛋白（sclerostin）的活性發揮作用，該葯是一種骨形成劑，具有雙重作用，既能增加骨形成，又能減少骨吸收，從而增加骨密度（BMD），降低骨折風險。骨硬化蛋白又名硬骨素，由骨硬化蛋白基因（SOST）編碼，是一種分泌型糖蛋白。體內研究證明，骨硬化蛋白特異性地表達於骨細胞（osteocyte）中，通過作用於成骨細胞而在骨代謝中起重要作用。SOST基因的表達受應力作用、激素、氧濃度等因素的影響。拮抗骨硬化蛋白可以緩解骨質疏鬆的癥狀，這為臨床治療骨質疏鬆等疾病提供了新思路與新方法。

原文出處：

EVENITY (romosozumab-aqqg) Now Available In The United States For The Treatment Of Osteoporosis In Postmenopausal Women At High Risk For Fracture

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