Mol Cancer Ther：GnRH受體靶向抑製劑可聯合奧拉帕尼治療卵巢癌

導語：EP-100聯合奧拉帕尼有望成為卵巢癌的有效治療措施。

來源：梅斯醫學

EP-100是一種合成的可溶性多肽，特異性靶向癌細胞上的促性腺激素釋放激素受體。為擴大EP-100的應用範圍，Shaolin Ma等人嘗試探索治療卵巢癌的EP-100聯合方法，並探索這種聯合方案的潛在機制。

在原位癌的小鼠模型中，EP-100可降低卵巢癌細胞的存活率並抑制腫瘤的生長速度。研究人員還分別檢測了EP-100與順鉑、紫杉醇、阿黴素、托泊替康、奧拉帕尼等5種標準藥物的聯合療效，發現EP-100與奧拉帕尼聯合應用於卵巢癌細胞系時具有協同抗癌作用。

進一步研究表明EP-100聯合奧拉帕尼可顯著增加磷酸化組蛋白H2AX的核仁數目。此外，EP-100聯合奧拉帕尼處理後，DNA損傷明顯增多。研究人員通過反向蛋白陣列分析發現EP-100可抑制PI3K/AKT信號通路，並通過體外實驗得到驗證。

通過HeyA8 小鼠模型，研究人員發現用EP-100聯合奧拉帕尼處理的小鼠的腫瘤重量（0.06±0.13g）要明顯輕於安慰劑處理的（1.19±1.09g）、EP-100單獨處理的（0.62±0.78g）和奧拉帕尼單獨處理的（0.50±0.63g）。

總而言之，本研究提示EP-100聯合奧拉帕尼有望成為卵巢癌的有效治療措施。

原始出處：

Shaolin Ma，et al.GnRH-R–Targeted Lytic Peptide Sensitizes BRCA Wild-type Ovarian Cancer to PARP Inhibition. Molecular Cancer Therapeutics.May 2019.DOI： 10.1158/1535-7163.MCT-18-0770

本文系梅斯醫學（MedSci）原創編譯整理，轉載需授權！

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