勃林格殷格翰與鄧迪大學合作開發新型蛋白質降解藥物實現里程碑

勃林格殷格翰與英國鄧迪大學宣布雙方將在持續成功合作的基礎上擴大合作範圍，攜手研發靶向並破壞關鍵致癌蛋白的新藥物。此項合作有幸聯合了靶向嵌合體蛋白水解（PROTACs）領域的先驅之一、鄧迪大學生命科學學院Alessio Ciulli教授的專長與勃林格殷格翰在製藥領域的專業技能和致力於為癌症患者提供創新藥物的承諾。

PROTACs代表了一類新的候選藥物，其有望找到傳統藥物化學方法無法達成的重要腫瘤靶點。它們通過利用細胞的自然處理系統（泛素-蛋白酶體）發揮作用。候選致病蛋白質被標記為「過期」蛋白質，從而被蛋白酶體粉碎。

「PROTACs是一種破壞性的治療方式，將之前被視為不可觸擊的靶點帶入到可觸及的範圍內。我們將繼續合作致力於為患者提供這類新藥物。」勃林格殷格翰奧地利維也納研發基地負責人兼副總裁Darryl B. McConnell博士說道。「合作團隊的進展非常迅猛，並已成功達成了首個合作里程碑，為實現我們的目標奠定了堅實的基礎。」

自2016年啟動該項合作及2018年合作顯著擴展以來，PROTACs的應用已獲得了大幅增長。然而，PROTACs仍極具挑戰且其本質上是以實驗為依據的，從而阻礙了該領域的更快進展。因此，合作雙方開發了一種基於結構的設計方法，作為加速進一步發展的堅實基礎。此外，為了促進PROTAC在全球的研究，勃林格殷格翰生產了蛋白質降解劑MZ-1。該降解劑由鄧迪大學研發，並於2018年在勃林格殷格翰opnMe網站上免費提供。基於該項舉措的成功，公司正考慮在opnMe網站上發布更多PROTAC分子。

合作團隊已在多個科學出版物上發表了最新進展，其中就包括最近在《自然化學生物學》期刊上發表的文章。該期刊重點介紹了他們在原子解析度下使用三維圖片設計高效力和高選擇性候選藥物的方法。新方法已讓團隊獲得了首個PROTAC，它可粉碎SMARCA2，一種每年可導致2萬餘名癌症新發患者罹患腫瘤的蛋白質，且對此藥物的研究迄今為止尚未成功。

（美通社,2019年6月14日德國殷格翰和英國鄧迪）

消息來源：勃林格殷格翰

編輯：小星

來源：美通社

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