科學家在「里程碑式發現」中合成抗癌藥物

在他們所謂的「前所未有的成就」中，研究人員成功地合成了一種強大的抗癌化合物。30多年來，科學家們一直在努力實現這一壯舉。

馬里蘭州劍橋的哈佛大學化學與化學生物學系的莫里斯·勒布化學教授吉托·基希(Yoshito Kishi)是這項科學研究的首席研究員，該化合物被稱為「口香糖」(Halichondrin)。

口香糖自然發生在海綿體中岡台海星。一個由日本研究人員組成的團隊在33年前發現了它的自然狀態。

然而，在海綿體中，科學家只發現少量的口香糖。

為了研究其藥理特性和生物學行為，以及測試其抗癌作用，研究者們需要大量的研究。

因此，從那時起，他們一直試圖合成E 7130口蹄甲素分子。然而，這種分子的結構使得它特別難以重現。

具體來說，E 7130分子有31。手性中心這導致了大約40億種合成可能出錯的方式。同時，Kishi教授和他的同事解釋說，試圖合成少量的微管會影響微管的形成，這對於細胞的分裂是必不可少的。

口香糖的重要性

當研究人員第一次發現它時，他們「意識到口角蛋白看上去非常強大，」研究的合著者Takashi Owa解釋說。

他繼續說：「由於天然產品的獨特結構，很多人對這種行動方式很感興趣，研究者想做一項臨床研究，但由於缺乏藥物供應，他們無法做到這一點。因此，30年過去了。」

Owa也是Eisai公司腫瘤學業務集團的首席醫學創建官和首席發現官。Eisai是一家日本製藥公司，與哈佛大學的科學家合作3年，以實現合成。

現在，Kishi教授和他的同事克服了這些障礙，在大於10克的範圍內實現了[.]E 7130的全面合成，純度超過99.8%。

他們在雜誌上詳細介紹了他們的發現。科學報告。

「合成的空前成就」，Kishi教授和團隊是第一批完全合成一種名為halichondrin的分子的研究人員。乳腺癌還有脂肪肉瘤。

然而，「在1992年，合成一克量的口香糖是不可想像的，」Kishi教授說。但是現在，「rganic合成已經發展到了這個水平，即使分子複雜性在幾年前是不可觸及的。」

「我們非常高興地看到我們的基本化學發現現在使得大規模合成這種化合物成為可能，」Kishi教授補充說。

"這是一個前所未有的全合成成就，一個特殊的成就[.]沒有人能生產出10克級的口香糖-一毫克，僅此而已。「

Owa繼續說，研究小組「已經完成了一項了不起的全合成，使我們能夠啟動一項E 7130的臨床試驗」。

在他們的論文中，科學家們證明E 7130可以減少腫瘤性微環境，以及增加所謂的CD 31-腫瘤內皮細胞陽性。

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