蛋白質BRD4在調節HIV基因中起重要作用，新方法有助於消除HIV感染

BRD4

文/HIVnews

來自加爾維斯頓德克薩斯大學醫學分院的研究人員發現了一種新的潛在藥物，可以用在艾滋病毒感染者身體里，抑制體內存在的靜默的病毒，現階段這些靜默的病毒無法被現有的方案消除。

雖然潛在的新葯可以補充當前的艾滋病毒抗逆轉錄病毒療法（ART）藥物，但它也可能導致艾滋病病毒緩解，而不需要一生服用抗逆轉錄病毒藥物。該研究結果發表在《臨床研究》雜誌上。

HIV病毒被整合到受感染者的遺傳編碼中並建立持續的休眠感染，從而產生了巨大的治療挑戰。因此，目前的ART藥物無法治癒病毒，當有人停葯時，病毒幾乎總是開始繁殖並造成嚴重破壞。抗藥性也是ART藥物的公共衛生問題。能夠誘導無需使用ART的持續HIV緩解是HIV治療的重要目標。

「我們是第一個證明可以利用人類BRD4蛋白及其相關機制來抑制潛伏的HIV的人，」資深作者，微生物學和免疫學助理教授Haitao Hu說。「我們的研究結果令人興奮，因為它們不僅提高了我們對HIV表觀遺傳調控生物學的認識，而且還為開發用於HIV沉默的探針和治療劑提供了一種有前途的方法，最終有望導致病毒的治癒。」

在實驗室研究中，研究人員發現蛋白質BRD4在調節HIV基因新拷貝的產生中起著重要作用。該團隊成功設計，合成和評估了一系列小分子，以選擇性地編程BRD4以抑制HIV並鑒定出一種名為ZL0580的先導化合物。他們測試了HIV感染模型中的鉛分子，並發現它在ART治療的HIV感染者的血細胞中停止ART後顯著延遲了休眠的HIV再激活。

「我們將繼續優化這類分子的化學結構和有效性，並在細胞和動物研究中進行安全性測試，」聯合資深作者，藥物和毒理學系UTMB教授Jia Zhou說。「我們期待著我們可以開始進行臨床試驗，以便這種方法可以開始幫助艾滋病病毒感染者。」

參考資料

Qingli Niu et al. Structure-guided drug design identifies a BRD4-selective small molecule that suppresses HIV, Journal of Clinical Investigation (2019). DOI: 10.1172/JCI120633

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