周其林團隊獲2019年度唯一國家自然科學獎一等獎
陳曦
1月10日，2019年度國家科學技術獎正式揭曉，來自南開大學的周其林、謝建華、朱守非以及王立新團隊，憑藉「高效手性螺環催化劑的發現」項目，榮獲2019年度唯一一個國家自然科學獎一等獎。該項目的提名專家之一、中國科學院院士、有機化學家馮小明對這個項目的評價是，高效手性螺環催化劑的發現，帶來全世界在手性催化合成領域的變革，不僅實現了科學上的重大突破，其卓越性能也引領了產業界的發展，特別是對藥物生產具有巨大價值。
圖為周其林
手性螺環催化劑這個化學名詞，似乎有些「高冷」。「手性是一種現象，就像左右手，互為鏡像，可以重合但是不能重疊，我們把這種現象稱為手性現象。」周其林介紹，在自然界中，小到微觀世界的基本粒子，大到宇宙星雲都存在手性現象。
「化學家關注分子層面的手性現象，在著名的《改變世界的分子》一書中，涉及300多個有機分子，其中70%以上是手性分子。在製藥領域，其應用更是廣泛，比如目前市售藥物中一半是手性葯，新研發的藥物中，手性葯更是高達70%。『左手』和『右手』看似只有方向不同，但表現出來的性質可能千差萬別。」周其林舉例說，比如在製藥上，如不加以區分，其後果很可能是災難性的。比如歷史上著名的「反應停」事件，由於這種藥物是手性藥物，存在兩種手性異構體，其中一種異構體對孕婦妊娠反應有緩解作用，另一種卻有毒副作用。由於當時不了解兩種手性異構體的性質有差異，「反應停」使用了混合物，結果導致許多胎兒畸形。
「這個事件後，手性葯開始受到重視，之後生產的手性葯，都會根據藥效使用單一手性分子。」周其林說，不僅僅是口服藥物，許多農藥也是手性分子，兩種手性異構體混合在一起的農藥，至少有一半都是無效的，不僅效率低，還會污染環境。此外，手性分子在化妝品、香精、香料以及液晶材料中也有廣泛應用。
鑒於手性化合物的重要性，化學家們致力於手性分子的合成。「選擇性地合成手性分子的單一異構體是合成化學家長期追求的夢想，其中實現的關鍵在於手性催化劑。手性催化是目前合成手性化合物最有效的方法。」周其林說。
周其林團隊
高選擇性、高效率、適用範圍廣的手性催化劑成為周其林和其團隊的目標，經過二十年的潛心研究，他們設計發展了一類全新的手性螺環配體骨架結構，在此基礎上合成了系列手性螺環催化劑。手性螺環催化劑，不僅選擇性高，效率也非常高，成為為數不多的一類「優勢手性催化劑」。比如在酮化合物的不對稱氫化中，手性螺環銥催化劑的催化轉化數達到了455萬，是目前「最高效的手性分子催化劑」。
「雖然沒有哪種催化劑是萬能的，但好的催化劑，能解決儘可能多種類的反應。」周其林介紹，手性螺環催化劑現在已經應用於兩百多種手性合成反應，每種反應都能合成很多手性化合物，其發現和應用將手性分子合成的效率提高到了一個新的高度。
在此基礎上，周其林還系統地發展了相關手性配體和催化劑的設計方法。這些成果拓展了手性配體和催化劑設計的想像空間，促進手性催化學科上了一個新台階。
目前，手性螺環催化劑已經被國際多個小組跟進研究或者用於研究。國際著名試劑公司已將這些手性螺環配體和催化劑進行商品化生產和銷售，國際知名製藥公司也已經把這些催化劑應用於手性藥物生產。
來源：科技日報 文中圖片由宗琪琪拍攝
編輯：陳小柒
審核：王小龍
